非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO),而抑制尿酸的生成。 别嘌醇只能抑制还原型XO,而非布司他对还原型和氧化型XO均有很好的抑制作用,因此降尿酸作用更强大,更快速。 一、医保情况2022年版《医保药品目录》,已取消了对非布司他的支付限制。 二、无症状高尿酸血症患者,能否使用非布司他? 不推荐!主要原因:一是药品说明书不推荐,二是临床诊疗指南未推荐。 三、与别嘌醇、苯溴马隆的主要区别 1、降尿酸作用非布司他>别嘌醇≈苯溴马隆。 2、肾毒性非布司他,主要通过肝脏清除,几乎不影响肾功能,Clcr≥30ml/min患者无需调整剂量。别嘌醇,需要根据肾功能调整剂量,可能会引起肾损害。苯溴马隆,促尿酸排泄药,Clcr<20ml/min患者、有肾结石的患者禁用。 3、肝毒性非布司他、别嘌醇、苯溴马隆均可引起肝损害。 四、用药时机中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)推荐:痛风急性发作完全缓解后2~4周开始降尿酸药物治疗。 可能原因: 1. 药品说明书别嘌醇、非布司他、苯溴马隆可加重痛风性关节炎,在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后方可使用。 2.中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)推荐降尿酸药首选别嘌醇,但是在使用别嘌醇之前应进行HLA-B∗5801基因型监测,阳性者禁用别嘌醇。 温馨提示:NICE痛风指南(2022)推荐:痛风急性发作完全缓解后至少2~4周开始降尿酸药物治疗。如果痛风发作频繁,可以在痛风发作时就开始降尿酸药物治疗。 五、用药交代80%的血尿酸来自体内生成,仅20%的血尿酸来自食物摄入。为减少痛风发作频率、预防痛风石形成、防止骨破坏、降低死亡风险,痛风患者需终生将血尿酸控制在目标范围内(<360μmol/mL),并为此可能需要终身服用降尿酸药物。 1.交代常见不良反应常见不良反应:指发生率至少为1%,并且高于安慰剂组至少0.5%的不良反应。肝功能异常是非布司他的常见不良反应。医生:处方非布司他之前,患者应该进行一次肝功能测试。患者:用药期间,若出现疲劳、食欲减退、右上腹不适、酱油色尿或黄疸等,应及时就医。 2.交代可致命的严重不良反应与别嘌醇相比,非布司他可增加痛风患者心血管事件死亡风险。医生:在合并心脑血管疾病的老年人中应谨慎使用非布司他。对有严重心血管疾病(心肌梗死或卒中史,或不稳定心绞痛)的痛风患者,别嘌醇是一线治疗药物。 患者:用药期间,若出现胸痛、呼吸急促、心跳过快或不规则、身体一侧麻木或虚弱、头晕、说话困难、突发性剧烈头痛等症状,应立即就医。 温馨提示:非布司他片规格有:20mg,40mg、80mg中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)推荐:非布司他起始剂量为20mg/d,2~4周后血尿酸水平仍未达标,可增加20mg/d,最大剂量为80mg/d。非布司他片可掰开服用,降尿酸效果不受食物影响。
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