PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂，它的代表药物就是我们熟知西地那非，作用于血管平滑肌，可以抑制5型磷酸二酯酶的活性，使得平滑肌舒张，从而促进海绵体充血，达到足以使用的状态。
虽然PDE5抑制剂是治疗男性ED的良药，但它的发明初衷并不在此。
1980年，在一次大鼠实验中，科学家意外发现，在大鼠肺中存在PED5，它可以把cGMP转化成GMP，从而降低血压。由于PDE可以降低cGMP，研究者开始以PDE5作为靶标， 开发PDE5抑制剂作为降压药。
可是在后续的临床实验中，这款药的降压效果并不理想，但研究者观察到 一种男性患者身上普遍存在的副作用——血管扩张使得海绵体血液量增加。
经过临床试验，PED5抑制剂取得了巨大的成功，也在1998年正式批准上市，用于治疗ED。
二、西地那非与伐地那非，有何区别？
提到西地那非，我们不得不提到与之竞争关系激烈的伐地那非，两者都是治疗男性勃起障碍功能的药物，且都属于PDE5抑制剂，因此常常有患者把它们当做同一个药，服用后才发现有所不同，这是怎么一回事？
1.起效时间不同
虽说都是治疗ED的药物，都在需要时提前服用，但西地那非的达峰时间通常在0~2小时之间，因此一般建议在性生活 前1小时服用最佳。而伐他那非在禁食状态下，一般最快15分钟就可达到最大血药浓度，所以提前服用的时间可以晚一些。
2.维持时间不同
药物的半衰期，决定药物的维持时间，而具体需要维持多久时间，每个患者都有自己的考虑。西地那非的半衰期约3~5小时，伐地那非的半衰期约5小时左右，也就是说，伐地那非的维持时间相对更长一些。
3.不良反应不同
在西地那非的临床报告中，服用100mg的剂量时，大约有10%的人出现了头痛、潮红、消化不良和视觉异常等症状；在服用相等剂量的伐地那非中，大约有10%的人出现了头痛。这些副作用与服用量成正相关，对比两者，伐地那非的不良反应发生率相对较小。
4.饮食影响不同
在服用一些药物时，有食物垫底可相对减少一点胃部伤害，但高脂肪饮食可影响药物的吸收。服用西地那非前进行高脂饮食， 可使该药的达峰期延迟60分钟，血药浓度峰值降低29%；同样，高脂饮食也可降低伐地那非的吸收速度， 达峰期延迟60分钟，血药浓度峰值降低18%。
5.价格不同
从目前市场情况来看，西地那非药价最便宜，50毫克剂量低至约4元/片，而伐地那非的价格是前者的10倍左右，20毫克剂量约45元/片。
综合来看，具体选择哪种“那非”，还需要患者根据自身的情况来判断。
三、助性虽好，但要多多注意
PED5抑制剂一般具有良好的耐受性和安全性， 在规范使用下，并不会对身体造成严重伤害。但由于PDE5i可通过交叉性地抑制心肌细胞，对于 有心脏病风险的人群来说，并不适合服用此类药物。
此外，正在服用 硝酸酯类药物（硝酸甘油、单硝酸异山梨脂、硝酸异山梨脂）者，也不能两种药同时服用； 高血压患者与降压药同时服用，还可能引起致命的低血压。
在药量上， 如果服用剂量过多，可能会引起短暂、轻度或中度的副作用，常表现为头痛、脸红、腹胀、恶心、呕吐等，少数人患者可能还会引起视力下降、听力损害等不良反应。
因此，此类药物虽然可以助力男性拥有更好的体验，但也要清楚自己能否使用，同时避免“药量越大，效果越好”的误区。
延伸：长期服用，有没有依赖性？
PED5抑制剂属于治疗性药物，如降压药和降糖药一般， 没有成瘾性，只是患者出于自身需要而服用。
就目前的ED治疗而言，PED5抑制剂是最具性价比的方法。一代又一代的药物研发，就是为了加强它的治疗效果，例如第三代PED5抑制剂，服用一粒药效可长达36小时，许多患者在服用1~3个月后，可以在不服药的情况下自行达到海绵体充血， 这种情况也称为临床治愈。
不管是西地那非还是伐地那非，它们均有各自的优缺点，选择哪款还是需要根据自己的情况来判断。当然，我们也希望通过医学的进步，可以找到更好的治疗方式，帮助更多男性重新找回“性福”。
参考资料：
[1]故事 | 西地那非的发现.药通社 .2018-05-07
[2]西地那非、他达拉非、伐地那非，谁才是性价比之王？. 药店人. 2020-11-30
[3]洪锴, 刘德风, 姜辉,等. X生活质量影响因素及PDE5抑制剂治疗功能障碍后X生活质量改善的多中心临床研究[J]. 中国性科学, 2015, 000(003):3-6.
参考资料：
[1]故事 | 西地那非的发现.药通社 .2018-05-07
[2]西地那非、他达拉非、伐地那非，谁才是性价比之王？. 药店人. 2020-11-30
[3]洪锴, 刘德风, 姜辉,等. X生活质量影响因素及PDE5抑制剂治疗功能障碍后X生活质量改善的多中心临床研究[J]. 中国性科学, 2015, 000(003):3-6.
发表于 2021-3-30 16:53:15
